Que sont les SERMS?
Les modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes (SERM) sont des médicaments qui peuvent à la fois imiter et bloquer les effets des œstrogènes dans différents tissus. Ils le font en interagissant avec les récepteurs des œstrogènes dans différentes cellules. Les SERM sont souvent utilisés pour traiter les affections liées aux œstrogènes, telles que l'infertilité, l'ostéoporose et certains types de cancer du sein.
Certaines personnes se réfèrent aux SERM comme étant des œstrogènes de conception car ils peuvent offrir de nombreux avantages des œstrogènes sans certains de ses autres effets. Par exemple, ils peuvent aider à prévenir la perte osseuse sans stimuler la muqueuse endométriale de l'utérus.
Deux des SERM les plus courants sont le tamoxifène (Nolvadex, Soltamox) et le raloxifène (Evista). Il en existe plusieurs autres, notamment le lasofoxifène, le bazédoxifène et le citrate de clomifène.
Continuez à lire pour en savoir plus sur les types de SERM et comment ils agissent pour traiter différentes conditions.
Quels sont les bénéfices?
Les SERM peuvent être bénéfiques pour de nombreuses conditions. Cependant, chaque SERM fonctionne différemment, votre médecin vous aidera donc à déterminer lequel fonctionnera le mieux pour votre santé.
Pour l'ostéoporose
Le raloxifène est un SERM couramment utilisé pour aider à traiter l'ostéoporose, car il imite les effets bénéfiques des œstrogènes sur la densité osseuse. Des études suggèrent qu'il peut augmenter la densité osseuse de 2 à 3 pour cent dans la colonne vertébrale inférieure et les hanches. Le raloxifène peut également réduire les fractures vertébrales jusqu'à 50% et entraîner une diminution de 22% des autres fractures majeures.
Le bazédoxifène (FRAX) est un autre SERM qui est souvent utilisé pour l'ostéoporose et a des effets similaires à ceux du raloxifène.
Pour le cancer du sein
Les SERM, en particulier le tamoxifène, sont souvent utilisés pour aider à traiter le cancer du sein à récepteurs d'œstrogènes positifs (ER-positifs). Ce type de cancer du sein implique des cellules cancéreuses qui ont des récepteurs d'œstrogènes tout comme les cellules mammaires normales. Lorsque l'œstrogène se lie aux sites récepteurs des cellules cancéreuses, il les fait croître.
Le tamoxifène fonctionne en s'assoyant sur les récepteurs des œstrogènes dans les tissus mammaires. Cela empêche les œstrogènes de se lier aux cellules cancéreuses du sein et de les faire croître. Dans le même temps, il agit également comme œstrogène dans les os et l'utérus, où il a des effets positifs. C'est cette capacité à bloquer les œstrogènes dans certaines zones tout en l'activant dans d'autres qui rend les SERM sélectifs.
La prise de tamoxifène ou de raloxifène peut même réduire le risque de développer un cancer du sein chez certaines femmes.
Le US Preventive Services Task Force (USPSTF) recommande certains médicaments réduisant les risques pour les femmes asymptomatiques, à haut risque de développer un cancer du sein et à faible risque d'effets secondaires des médicaments.
Le tamoxifène et le raloxifène peuvent être utilisés comme médicaments préventifs par les femmes ménopausées qui répondent aux critères ci-dessus. Le tamoxifène peut également être utilisé par les femmes qui répondent aux critères ci-dessus mais qui sont préménopausées (et âgées d'au moins 35 ans).
Pour d'autres conditions
La plupart des SERM sont utilisés par les femmes ménopausées. Cependant, un SERM appelé citrate de clomifène (Clomid) peut aider à provoquer l'ovulation chez les femmes préménopausées souffrant d'infertilité. Il a un effet semblable aux œstrogènes sur l'hypophyse, ce qui augmente l'activité des gonadotrophines. Cela augmente la quantité d'hormone folliculo-stimulante et d'hormone lutéinisante dans les ovaires, qui jouent toutes deux un rôle important dans l'ovulation et la menstruation.
Certaines combinaisons de SERM, comme le bazédoxifène et les œstrogènes conjugués, peuvent également aider à réduire les symptômes inconfortables de la ménopause, tels que la sécheresse vaginale et les bouffées de chaleur.
Est-ce qu'il y a des effets secondaires?
Chaque type de SERM est livré avec sa propre liste d'effets secondaires possibles. Assurez-vous de passer en revue tous les effets secondaires potentiels avec votre médecin avant de commencer un nouveau SERM afin de savoir ce qu'il faut surveiller.
Vous constaterez peut-être que les effets secondaires sont plus visibles au cours des trois à six premiers mois suivant la prise du médicament.
Pendant que vous prenez du raloxifène, vous pouvez ressentir:
- les bouffées de chaleur
- caillots sanguins
- écoulement vaginal blanc
- douleurs articulaires ou musculaires
- sentiments de dépression
- gonflement des articulations
- Difficulté à dormir
- gain de poids inexpliqué
Les effets secondaires plus rares du raloxifène comprennent:
- tousser du sang
- migraines
- essoufflement
Contactez immédiatement votre médecin si vous remarquez l'un de ces symptômes plus rares.
Les effets secondaires possibles du tamoxifène comprennent:
- miction réduite
- les bouffées de chaleur
- changements menstruels
- difficulté à respirer ou respiration bruyante
- rougeur sur le visage, le cou, les bras ou le haut de la poitrine
- changements de peau
- gonflement des doigts, des mains, des pieds ou du bas des jambes
- changements de poids
- écoulement vaginal blanc ou brun
Les effets secondaires plus rares du tamoxifène comprennent:
- anxiété
- Vision floue
- douleur thoracique
- jaunisse
- rythme cardiaque rapide
- respiration superficielle
- vertiges
Informez immédiatement votre médecin si vous remarquez l'un de ces symptômes pendant que vous prenez du tamoxifène.
Il existe également des preuves que le tamoxifène peut augmenter votre risque de développer un cancer de l'endomètre.
Sont-ils sans danger pour tout le monde?
La plupart des SERM sont destinés aux femmes ménopausées dont les ovaires ne produisent plus d'œstrogènes. Ils ne sont pas recommandés pour les femmes enceintes ou qui allaitent.
Informez votre médecin de tout caillot sanguin ou trouble de la coagulation sanguine que vous avez. Les SERM peuvent augmenter votre risque d'en développer de nouveaux et aggraver les caillots existants. Vous devez également leur signaler toute affection rénale ou hépatique. Ceux-ci peuvent entraîner des concentrations plus élevées de SERM dans votre sang.
Vous ne devez pas utiliser les SERM si vous avez l'une des conditions suivantes:
- insuffisance cardiaque congestive
- problèmes de rythme cardiaque, tels que la fibrillation auriculaire
- hypertension artérielle
- accident vasculaire cérébral
- accident ischémique transitoire
La ligne du bas
Les SERM sont des médicaments uniques qui peuvent à la fois bloquer et imiter les effets des œstrogènes dans différentes parties de votre corps. Cela en fait un outil précieux pour aider à traiter des conditions telles que l'ostéoporose et le cancer du sein ER-positif. Bien qu'ils puissent causer certains effets secondaires, leurs avantages - tels que la réduction du risque de cancer du sein ou de fractures osseuses - l'emportent souvent sur eux.
