Médicaments Anti-VIH: INTI, Inhibiteurs De Protéase Et Bien Plus

2024 Auteur: Jesus Peterson | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-17 11:16

Les effets du VIH

Le VIH se transmet par contact avec du sang, du sperme, du lait maternel ou d'autres liquides corporels contenant le virus. Le VIH cible le système immunitaire et envahit les cellules T, qui sont des globules blancs qui combattent l'infection.

Une fois que le virus a envahi les cellules T, il se réplique (fait des copies de lui-même). Puis les cellules ont éclaté. Ils libèrent de nombreuses cellules virales qui envahissent d'autres cellules du corps.

Ce processus détruit la capacité du système immunitaire à combattre les infections et empêche généralement le corps de bien fonctionner.

Il n'existe actuellement aucun remède connu contre le VIH. Cependant, les médicaments peuvent aider les personnes vivant avec le VIH à gérer la maladie et à mener une vie saine. Ces médicaments agissent en empêchant le VIH de se répliquer.

Voici une liste de médicaments, connus sous le nom d'antirétroviraux, qui sont actuellement approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) pour traiter le VIH.

Classes de médicaments antirétroviraux pour le VIH

Il existe de nombreuses classes différentes de médicaments antirétroviraux utilisés pour traiter le VIH. Le fournisseur de soins de santé d'une personne vivant avec le VIH décidera des meilleurs médicaments pour ce cas individuel.

Cette décision dépendra:

• la charge virale de la personne
• leur nombre de lymphocytes T
• leur souche de VIH
• la gravité de leur cas
• jusqu'où le VIH s'est propagé
• autres problèmes de santé chroniques, également appelés comorbidités
• d'autres médicaments qu'ils prennent pour éviter les interactions entre leurs médicaments anti-VIH et leurs autres médicaments

Le VIH est traité avec au moins deux médicaments différents, bien que ces médicaments puissent parfois être combinés en un seul comprimé. En effet, attaquer le VIH à partir de plusieurs directions réduit plus rapidement la charge virale, ce qui s'est avéré contrôler le mieux le VIH.

La prise de plus d'un médicament antirétroviral aide également à prévenir la résistance aux médicaments utilisés. Cela signifie que les médicaments d'une personne peuvent mieux fonctionner pour traiter le VIH.

Une personne peut se voir prescrire de deux à quatre médicaments antirétroviraux individuels, ou une seule combinaison de médicaments dans le cadre de ce que l'on appelle parfois un régime à comprimé unique (STR). Les médicaments anti-VIH combinés emballent plusieurs médicaments dans la même pilule, comprimé ou forme médicamenteuse.

Inhibiteurs de transfert de brin d'intégrase (INSTI)

Les inhibiteurs de l'intégrase arrêtent l'action de l'intégrase. L'intégrase est une enzyme virale que le VIH utilise pour infecter les cellules T en introduisant l'ADN du VIH dans l'ADN humain.

Les inhibiteurs de l'intégrase sont généralement parmi les premiers médicaments anti-VIH utilisés chez les personnes qui ont récemment contracté le VIH. C'est parce qu'ils fonctionnent bien et ont des effets secondaires minimes.

Les médicaments suivants sont des inhibiteurs de l'intégrase:

• bictégravir (non disponible en tant que médicament autonome, mais disponible dans l'association médicamenteuse Biktarvy)
• dolutégravir (Tivicay)
• elvitégravir (non disponible en tant que médicament autonome, mais disponible dans les médicaments combinés Genvoya et Stribild)
• raltégravir (Isentress, Isentress HD)

Ces médicaments appartiennent à une catégorie bien établie d'inhibiteurs de l'intégrase appelés inhibiteurs de transfert de brin de l'intégrase (INSTI). D'autres catégories plus expérimentales d'inhibiteurs de l'intégrase comprennent les inhibiteurs de liaison de l'intégrase (INBI), mais il n'existe aucun INBI approuvé par la FDA pour traiter le VIH.

Inhibiteurs nucléosidiques / nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI)

Les INTI sont parfois appelés «armes nucléaires». Ils agissent en interrompant le cycle de vie du VIH alors qu'il essaie de se copier. Ces médicaments ont également d'autres actions qui empêchent le VIH de se répliquer dans le corps.

Les médicaments suivants sont des INTI:

• abacavir (Ziagen)
• emtricitabine (Emtriva)
• lamivudine (Epivir)
• fumarate de ténofovir alafénamide (Vemlidy)
• fumarate de ténofovir disoproxil (Viread)
• zidovudine (Retrovir)

En tant que médicament autonome, le fumarate de ténofovir alafénamide a reçu l'approbation complète de la FDA pour traiter l'hépatite B chronique, mais seulement l'approbation provisoire de la FDA pour traiter le VIH. Une personne séropositive qui prend du fumarate de ténofovir alafénamide le recevra probablement dans le cadre d'une association de médicaments anti-VIH, et non comme un médicament autonome.

Le fumarate de ténofovir disoproxil, l'emtricitabine et la lamivudine peuvent également traiter l'hépatite B.

La zidovudine a été le premier médicament anti-VIH approuvé par la FDA. Il est également connu sous le nom d'azidothymidine ou AZT. La zidovudine est rarement utilisée chez les adultes actuellement. Il est principalement administré aux bébés nés de mères séropositives comme forme de prophylaxie post-exposition (PPE).

INTI combinés

Les médicaments combinés suivants sont constitués de deux ou trois INTI:

• abacavir, lamivudine et zidovudine (Trizivir)
• abacavir et lamivudine (Epzicom)
• emtricitabine et fumarate de ténofovir alafénamide (Descovy)
• emtricitabine et fumarate de ténofovir disoproxil (Truvada)
• lamivudine et fumarate de ténofovir disoproxil (Cimduo, Temixys)
• lamivudine et zidovudine (Combivir)

Descovy et Truvada peuvent également être prescrits à certaines personnes sans VIH dans le cadre d'un régime de prophylaxie pré-exposition (PrEP).

INTI rarement utilisés

Les INTI suivants sont rarement utilisés et seront abandonnés par leurs fabricants en 2020:

• didanosine (Videx, Videx EC)
• stavudine (Zerit)

Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI)

Ces médicaments fonctionnent de la même manière que les INTI. Ils empêchent le virus de se répliquer dans le corps.

Les médicaments suivants sont des INNTI, ou «non nucléaires»:

• doravirine (Pifeltro)
• éfavirenz (Sustiva)
• étravirine (Intelence)
• névirapine (Viramune, Viramune XR)
• rilpivirine (Edurant)

NNRTI rarement utilisés

Le NNRTI delavirdine (Rescriptor) est rarement utilisé et a été arrêté par son fabricant en 2018.

Inhibiteurs du cytochrome P4503A (CYP3A)

Le cytochrome P4503A est une enzyme dans le foie qui aide à plusieurs fonctions dans le corps, y compris la décomposition ou le métabolisme des médicaments. Les inhibiteurs du cytochrome P4503A, également appelés inhibiteurs du CYP3A, augmentent les taux de certains médicaments anti-VIH (ainsi que d'autres médicaments non anti-VIH) dans le corps.

Les médicaments suivants sont des inhibiteurs du CYP3A:

• cobicistat (Tybost)
• ritonavir (Norvir)

Cobicistat n'a pas la capacité de promouvoir l'activité anti-VIH lorsqu'il est utilisé seul, il est donc toujours associé à un autre antirétroviral.

Le ritonavir peut favoriser l'activité anti-VIH lorsqu'il est utilisé seul. Cependant, pour y parvenir, il doit être utilisé à des doses beaucoup plus élevées que ce que les gens peuvent généralement tolérer. Il est prescrit avec d'autres médicaments anti-VIH comme médicament de rappel: il contribue à améliorer les performances des autres médicaments.

Inhibiteurs de protéase (IP)

Les IP agissent en se liant à l'enzyme protéase. Le VIH a besoin de protéase pour se répliquer dans le corps. Lorsque la protéase ne peut pas faire son travail, le virus ne peut pas terminer le processus de création de nouvelles copies. Cela réduit le nombre de virus qui peuvent infecter plus de cellules.

Certains IP ne sont approuvés que par la FDA pour traiter l'hépatite C, mais ce ne sont pas les mêmes que ceux utilisés pour traiter le VIH.

Les médicaments suivants sont des IP utilisés pour traiter le VIH:

• atazanavir (Reyataz)
• darunavir (Prezista)
• fosamprénavir (Lexiva)
• lopinavir (non disponible en tant que médicament autonome, mais disponible avec le ritonavir dans l'association médicamenteuse Kaletra)
• ritonavir (Norvir)
• tipranavir (Aptivus)

Les IP sont presque toujours utilisés avec le cobicistat ou le ritonavir, les inhibiteurs du CYP3A. Le ritonavir est à la fois un inhibiteur du CYP3A et un IP.

Le ritonavir est souvent utilisé pour renforcer d'autres médicaments anti-VIH.

Le lopinavir n'est pas disponible en tant que médicament autonome. Il est uniquement disponible dans Kaletra, une association de médicaments anti-VIH qui comprend également du ritonavir.

Le tipranavir est disponible en tant que médicament autonome, mais il doit être administré avec le ritonavir.

Même si un IP peut être administré en tant que médicament autonome, il doit toujours être associé à d'autres médicaments anti-VIH (antirétroviraux) pour créer un schéma thérapeutique complet ou une thérapie antirétrovirale.

L'atazanavir et le fosamprénavir sont souvent administrés avec le ritonavir, mais dans certaines situations, ils ne doivent pas l'être. Ils peuvent être utilisés sans inhibiteur du CYP3A.

L'atazanavir et le darunavir peuvent être utilisés avec le cobicistat.

IP rarement utilisés

Les IP VIH suivants sont rarement utilisés car ils ont plus d'effets secondaires:

• indinavir (Crixivan)
• nelfinavir (Viracept)
• saquinavir (Invirase)

L'indinavir est souvent administré avec le ritonavir, tandis que le saquinavir doit être administré en même temps que le ritonavir. Le nelfinavir est toujours administré sans ritonavir ni cobicistat.

Inhibiteurs de fusion

Les inhibiteurs de fusion sont une autre classe de médicaments anti-VIH.

Le VIH a besoin d'une cellule T hôte pour se copier. Les inhibiteurs de fusion empêchent le virus de pénétrer dans une cellule T hôte. Cela empêche le virus de se répliquer.

Les inhibiteurs de fusion sont rarement utilisés aux États-Unis car les autres médicaments disponibles sont plus efficaces et mieux tolérés.

Un seul inhibiteur de fusion est actuellement disponible:

enfuvirtide (Fuzeon)

Inhibiteurs post-attachement

Parce que le VIH affecte le système immunitaire, les chercheurs ont étudié les moyens par lesquels les médicaments biologiques peuvent empêcher la réplication virale. Certains traitements immunitaires ont connu un certain succès dans les essais cliniques.

En 2018, la première thérapie immunitaire a reçu l'approbation de la FDA pour traiter le VIH:

ibalizumab-uiyk (Trogarzo)

Il appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs post-attachement. Il empêche le VIH de pénétrer dans certaines cellules immunitaires. Ce médicament doit être utilisé avec d'autres antirétroviraux dans le cadre d'un traitement de fond optimisé ou d'un régime de fond optimisé.

Antagonistes des corécepteurs chimiokines (antagonistes du CCR5)

Les antagonistes des corécepteurs chimiokines, ou antagonistes du CCR5, empêchent le VIH d'entrer dans les cellules. Les antagonistes du CCR5 sont rarement utilisés aux États-Unis car les autres médicaments disponibles sont plus efficaces, et ce médicament nécessite des tests spéciaux avant son utilisation.

Un seul antagoniste du CCR5 est actuellement disponible:

maraviroc (Selzentry)

Inhibiteurs d'entrée

Les inhibiteurs de fusion, les inhibiteurs post-attachement et les antagonistes du CCR5 font tous partie d'une classe plus large de médicaments anti-VIH appelés inhibiteurs d'entrée. Tous les inhibiteurs d'entrée agissent en empêchant le virus de pénétrer dans les cellules T saines. Ces médicaments sont rarement utilisés comme traitements de première intention contre le VIH.

Les médicaments suivants sont des inhibiteurs d'entrée:

• enfuvirtide (Fuzeon)
• ibalizumab-uiyk (Trogarzo)
• maraviroc (Selzentry)

Médicaments combinés

Les médicaments combinés combinent plusieurs médicaments en une seule forme de médicament. Ce type de régime est généralement utilisé pour traiter les personnes qui n'ont jamais pris de médicaments anti-VIH auparavant.

Les médicaments combinés suivants incluent uniquement un IP et un inhibiteur du CYPA3A:

• atazanavir et cobicistat (Evotaz)
• darunavir et cobicistat (Prezcobix)
• lopinavir et ritonavir (Kaletra)

L'inhibiteur du CYPA3A fonctionne comme un médicament de rappel.

Les médicaments combinés suivants incluent uniquement les INTI:

• abacavir, lamivudine et zidovudine (Trizivir)
• abacavir et lamivudine (Epzicom)
• emtricitabine et fumarate de ténofovir alafénamide (Descovy)
• emtricitabine et fumarate de ténofovir disoproxil (Truvada)
• lamivudine et fumarate de ténofovir disoproxil (Cimduo, Temixys)
• lamivudine et zidovudine (Combivir)

Il est beaucoup plus courant que les médicaments combinés soient composés de médicaments de différentes classes de médicaments que de la même classe de médicaments. Ces médicaments sont connus sous le nom de médicaments combinés multiclasses ou de schémas posologiques à comprimé unique (STR).

Médicaments combinés multiclasses ou schémas posologiques à comprimé unique (STR)

Les médicaments combinés suivants comprennent à la fois les INTI et les INNTI:

• doravirine, lamivudine et fumarate de ténofovir disoproxil (Delstrigo)
• éfavirenz, lamivudine et fumarate de ténofovir disoproxil (Symfi)
• éfavirenz, lamivudine et fumarate de ténofovir disoproxil (Symfi Lo)
• · Éfavirenz, emtricitabine et fumarate de ténofovir disoproxil (Atripla)
• emtricitabine, rilpivirine et fumarate de ténofovir alafénamide (Odefsey)
• emtricitabine, rilpivirine et fumarate de ténofovir disoproxil (Complera)

Symfi et Symfi Lo sont constitués des mêmes médicaments génériques. Cependant, Symfi Lo contient une dose plus faible d'éfavirenz.

Les médicaments combinés suivants comprennent les INTI, un INSTI et le cobicistat, un inhibiteur du CYP3A:

• elvitégravir, cobicistat, emtricitabine et fumarate de ténofovir disoproxil (Stribild)
• elvitégravir, cobicistat, emtricitabine et fumarate de ténofovir alafénamide (Genvoya)

Les médicaments combinés suivants comprennent au moins un INTI et un INSTI:

• abacavir, dolutégravir et lamivudine (Triumeq)
• bictégravir, emtricitabine et fumarate de ténofovir alafénamide (Biktarvy)
• dolutégravir et lamivudine (Dovato)

Le fabricant de Biktarvy l'appelle également «construit sur Descovy» ou comme bictégravir plus Descovy.

Le médicament combiné suivant comprend un INNTI et un INSTI:

dolutégravir et rilpivirine (Juluca)

L'association médicamenteuse suivante comprend les INTI, un IP et le cobicistat, un inhibiteur du CYP3A:

darunavir, cobicistat, emtricitabine et fumarate de ténofovir alafénamide (Symtuza)

Effets secondaires des médicaments anti-VIH

De nombreux médicaments anti-VIH peuvent provoquer des effets secondaires temporaires lors de leur première utilisation. En général, ces effets peuvent inclure:

• la diarrhée
• vertiges
• maux de tête
• fatigue
• fièvre
• la nausée
• téméraire
• vomissement

Ces médicaments peuvent provoquer des effets secondaires pendant les premières semaines. Si les effets secondaires s'aggravent ou durent plus de quelques semaines, envisagez d'en parler à un professionnel de la santé. Ils peuvent suggérer des moyens d'atténuer les effets secondaires, ou ils peuvent prescrire un médicament complètement différent.

Moins souvent, les médicaments anti-VIH peuvent entraîner des effets secondaires graves ou à long terme. Ces effets dépendent du type de médicaments anti-VIH utilisés. Un fournisseur de soins de santé peut offrir plus d'informations.

Parlez à un professionnel de la santé

Il n'y a pas encore de remède contre le VIH, mais les médicaments sur ordonnance peuvent aider à ralentir la progression du virus. Les médicaments peuvent également améliorer les symptômes du VIH et rendre la vie avec la maladie plus confortable.

Cette liste de médicaments est un bref aperçu des types de médicaments disponibles pour traiter le VIH. Discutez de toutes ces options avec un professionnel de la santé. Ils peuvent vous aider à déterminer votre meilleur plan de traitement.